主要用于原發(fā)性高血壓的
治療。
替米沙坦是一種特異性
血管緊張素ⅱ受體(atⅰ型)拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素ⅱ受體與atⅰ受體亞型(已知的血管緊張素ⅱ作用位點(diǎn))高親和性結(jié)合。替米沙坦在atⅰ受體位點(diǎn)無任何部位激動劑效應(yīng)，替米沙坦選擇性與atⅰ受體結(jié)合，該結(jié)
合作用持久。替米沙坦對
其他受體(包括at2和
其它特征更少的at受體)無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時，在48小時仍可測到。首劑替米沙坦后3小時內(nèi)
降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓
效果，并可在長期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的
臨床試驗研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。
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